Nuevos principios activos para bloquear las respuestas inmunes innatas mediadas por el receptor TLR4, IL1R, COX1/2 o RBP4: patente nº EP 22 382 696.7

La inmunidad innata desempeña un papel esencial en la patogenia y progresión de múltiples patologías reumáticas, pero también de otras enfermedades como COVID19, sepsis, etc. Está extensamente descrita la presencia de un componente inflamatorio que contribuye al inicio y desarrollo de estas patologías.

Entre los activadores de estas respuestas inflamatorias se encuentra la interleuquina (IL-1), el receptor de tipo toll 4 (TLR4), las enzimas ciclooxigenasas (COX 1-2) y la proteína unión retinol 4 (RBP4). La IL-1 es una conocida citoquina proinflamatoria. Los receptores tipo toll (TLRs) son conocidos por su capacidad para reconocer algunos patrones moleculares asociados a patógenos (PAMPs). Además, estos receptores también son capaces de detectar moléculas propias, que surgen en situación de daño tisular (DAMPs). La activación de estos receptores por diversos PAMPs y/o DAMPs participa en el desarrollo y mantenimiento de la respuesta inflamatoria, sin embargo, no existe a día de hoy ningún inhibidor disponible para estos receptores. A su vez, las enzimas COX1-2 también tienen un papel clave en el desarrollo y progresión de estas respuestas. Finalmente, la proteína RBP4 está extensamente descrita como una hepatoquina estrechamente relacionada con el desarrollo de comorbilidades como la diabetes, obesidad o el síndrome metabólico, pero también en enfermedades inflamatorias reumáticas como la artritis reumatoide.

Por tanto, el propósito de esta patente es aportar moléculas con capacidad para bloquear las respuestas inmunes innatas mediadas por el receptor TLR4, e IL1R, así como por las enzimas COX1-2 con el fin de encontrar un tratamiento para diversas enfermedades inflamatorias.

Tras estudios de farmacología computacional y pruebas in vitro, hemos identificado y aislado tres principios activos de origen vegetal que inhiben las respuestas inflamatorias y metabólicas mediadas por diferentes factores como los receptores IL1R y TLR4, las enzimas COX 1-2 y la hepatoquina RBP4). Por lo tanto, esta nueva patente (EP22382696.7) ofrece nuevas herramientas para controlar la activación del sistema inmune innato en diversos contextos patológicos.