Novos principios activos para bloquear as respostas inmunes innatas mediadas polos receptores TLR4 e IL1R, ademáis das respostas mediadas pola COX1/2 e o RBP4: patente nº EP 22382696.7

A inmunidade innata xoga un papel esencial na patoxénese e progresión de múltiples patoloxías reumáticas, pero tamén doutras enfermidades coma a COVID19, sepse, etc. Describiuse a presenza dun compoñente inflamatorio que contribúe á aparición e desenvolvemento destas patoloxías.

Entre os activadores destas respostas inflamatorias atópanse o receptor da interleucina 1 (IL1R), o receptor tipo toll 4 (TLR4), as ciclooxixenasas 1 e 2 (COX 1-2) e a proteína de unión ao retinol 4 (RBP4). A IL-1 é unha coñecida citocina proinflamatoria. Os receptores tipo toll (TLR) son coñecidos pola súa capacidade para recoñecer algúns patróns moleculares asociados a patóxenos (PAMP). Ademais, estes receptores tamén son capaces de detectar as súas propias moléculas, que xorden nunha situación de dano tisular (DAMP). A activación destes (PAMPs e DAMPs) median o desenvolvemento e mantemento da resposta inflamatoria. Pola contra, na actualidade non existe ningún inhibidor dispoñible para os receptores citados.  Os encimas ciclooxixenasas tamén xogan un papel fundamental no desenvolvemento e progresión destas respostas. Finalmente, o RBP4 describiuse coma unha hepatocina estreitamente relacionado coas enfermidades metabólicas coma a diabetes, a obesidade ou a síndrome metabólica, aínda que tamén está estreitamente vinculado coas enfermidades inflamatorias reumáticas.

Por iso, o obxectivo desta patente é a aportación de compostos coa capacidade de bloquear estas repostas inmunes innatas mediadas  polos receptores TLR4 e IL1R, ademais do encima COX 1-2  coa finalidade de encontrar un tratamento para as enfermidades inflamatorias.

Despois de estudos de farmacoloxía computacional e probas in vitro, illamos tres principios activos de orixe vexetal que inhiben as respostas inflamatorias desencadeadas polos receptores IL1R e TLR4, os encimas COX 1-2 e o RBP4. Por iso, esta nova patente (EP22382696.7) ofrece novas ferramentas que frean a activación do sistema inmune innato en diversos contextos patolóxicos.